Олоридин

Олоридин

Олопатадин (Olopatadinum)

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

S01GX09. Олопатадин

Состав препарата на 1 мл:

Действующее вещество:

Олопатадина гидрохлорид 1,11 мг

в пересчете на олопатадин 1,0 мг

Вспомогателъные вещества:

Бензалкония хлорид 0,1мг

Натрия гидрофосфата дигидрат 6,0 мг

Натрия хлорид 6,0 мг

Хлористоводородной кислоты раствор 5 М до pH 7,0 - 7,2

или натрия гидроксида раствор 1 М

Вода для инъекций до 1 мл

Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 3-х лет.

У пациентов с сопутствующим синдромом "сухого" глаза и заболеваниями роговицы.

Фертильность

Исследований о влиянии местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.

Беременность

Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.

Период грудного вскармливания

Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания.

Местно.

Закапывают по 1 капле раствора в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов).

Продолжительность лечения до четырех месяцев.

При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Пожилые люди

Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.

Дети от 3-х лет

Препарат может быть использован в тех же дозах, что и у взрослых.

Почечная или печеночная недостаточность

Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Методы применения и принцип действия:

Порядок работы с флаконом:

Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.

Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.

Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

Общая информация о профиле нежелательных явлений

В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5 %, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6 % случаев. В ходе клинических исследований не отмечено нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0,7 % пациентов.

Табличные данные о нежелательных явлениях

Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и квалифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (>/= 1/10), часто >/= 1/100, < 1/10), нечасто (>/= 1/1000, < 100), редко (>/= 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/0000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.

(pre)+------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦Системно-органный класс ¦ Частота ¦ Нежелательные явления ¦

(pre)¦ ¦ встречаемости ¦ ¦

(pre)+------------------------+-----------------+-----------------------------¦

(pre)¦Инфекционные нарушения ¦Нечасто ¦Ринит ¦

(pre)+------------------------+-----------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Частота ¦Гиперчувствительность к¦

(pre)¦иммунной системы ¦неизвестна ¦компонентам препарата,¦

(pre)¦ ¦ ¦отечность лица ¦

(pre)+------------------------+-----------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Головная боль, дисгевзия ¦

(pre)¦нервной системы ¦Нечасто ¦Головокружение, гипестезия ¦

(pre)¦ ¦Частота ¦Сонливость ¦

(pre)¦ ¦неизвестна ¦ ¦

(pre)+------------------------+-----------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Боль в глазу, раздражение¦

(pre)¦органа зрения ¦ ¦глаза, синдром "сухого"¦

(pre)¦ ¦ ¦глаза, необычные ощущения в¦

(pre)¦ ¦ ¦глазу ¦

(pre)¦ ¦Нечасто ¦Эрозия роговицы, дефект¦

(pre)¦ ¦ ¦эпителия роговицы, точечный¦

(pre)¦ ¦ ¦кератит, кератит, накопление¦

(pre)¦ ¦ ¦красящего пигмента в области¦

(pre)¦ ¦ ¦дефекта роговицы при¦

(pre)¦ ¦ ¦проведении диагностических¦

(pre)¦ ¦ ¦проб, выделения из глаз,¦

(pre)¦ ¦ ¦светобоязнь, затуманивание¦

(pre)¦ ¦ ¦зрения, снижение остроты¦

(pre)¦ ¦ ¦зрения, блефароспазм,¦

(pre)¦ ¦ ¦дискомфорт в глазу, зуд в¦

(pre)¦ ¦ ¦глазу, фолликулез¦

(pre)¦ ¦ ¦конъюнктивы, нарушения со¦

(pre)¦ ¦ ¦стороны конъюнктивы, чувство¦

(pre)¦ ¦ ¦инородного тела в глазу,¦

(pre)¦ ¦ ¦слезотечение, эритема век,¦

(pre)¦ ¦ ¦отек век, нарушения со¦

(pre)¦ ¦ ¦стороны век, конъюнктивальная¦

(pre)¦ ¦ ¦инъекция ¦

(pre)¦ ¦Частота ¦Отек роговицы, отек¦

(pre)¦ ¦неизвестна ¦конъюнктивы, конъюнктивит,¦

(pre)¦ ¦ ¦мидриаз, нарушение зрительных¦

(pre)¦ ¦ ¦функций, корочки на краях век¦

(pre)+------------------------+-----------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Сухость во рту ¦

(pre)¦дыхательной системы,¦Частота ¦Диспноэ, синусит ¦

(pre)¦органов грудной клетки и¦неизвестна ¦ ¦

(pre)¦средостения ¦ ¦ ¦

(pre)+------------------------+-----------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Частота ¦Тошнота, рвота ¦

(pre)¦желудочно-кишечного ¦неизвестна ¦ ¦

(pre)¦тракта ¦ ¦ ¦

(pre)+------------------------+-----------------+-----------------------------¦

(pre)¦Нарушения со стороны¦Нечасто ¦Контактный дерматит, чувство¦

(pre)¦кожи и подкожно-жировой¦ ¦жжения кожи, сухость кожи ¦

(pre)¦системы ¦Частота ¦Дерматит, эритема ¦

(pre)¦ ¦неизвестна ¦ ¦

(pre)+------------------------+-----------------+-----------------------------¦

(pre)¦Общие нарушения ¦Часто ¦Повышенная утомляемость ¦

(pre)¦ ¦Частота ¦Астения, чувство недомогания ¦

(pre)¦ ¦неизвестна ¦ ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------+

В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.

Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При проявлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания препарата.

При частом или длительном использовании препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома "сухого" глаза или патологии роговицы.

Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.

Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.

Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.

Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы.

По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.

У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.

Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.

Всасывание

Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.

Выведение

По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70 % введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов - моно-десметила и н-оксида.

В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов с нарушениями функции почек.

Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.

По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.

3 года. После вскрытия флакона - 1 месяц.

Не применять после окончания срока годности!

При температуре не выше 30 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.